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·琥珀八氫氨吖啶片研制情況簡介
·從阿爾茨海默病治療藥物研發新趨勢看琥珀八氫氨吖啶的研發前景
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項目名稱:治療老年癡呆癥的Ⅰ類新藥琥珀八氫氨吖啶片
項目說明:
 

    治療老年性癡呆和血管性癡呆的化學一類新藥神爾洋的研究(化學名稱為9-氨基八氫吖啶琥珀酸鹽、通用名琥珀八氫氨吖啶、商品名神爾洋、曾用研究代號華洋-001),2002年3月立項,2005年4月完成臨床前試驗,同年6月向國家食品藥品監督管理局申報臨床研究并被受理。2007年11月獲得臨床試驗批文,批件號:2007L04736。2008年4-9月完成I期臨床試驗,2010年1月獲國家藥監局期Ⅱ期臨床批文,批準文號:2010L00161。現由上海新生源醫藥集團負責組織,委托上海精神衛生研究中心為組長單位共16家國家臨床試驗單位已開始Ⅱ期臨床試驗。   

    琥珀八氫氨吖于2003年6月國家知識產權局申請新物質發明專利,專利申請號碼:ZL03104541.3。2006年2月份獲得授權證書。

    琥珀八氫氨吖啶的主要藥理作用就是有選擇地抑制腦中乙酰膽堿酯酶的活性,相應的增加腦內神經突出間乙酰膽堿的含量,將記憶產生和信息處理的主要區域(海馬區、腦皮質和杏仁體)與基底部腦區相聯系,是有效的乙酰膽堿酯酶抑制劑(Acetyl-chol-inesterase  Inhibitors),能夠較好地穿透血腦屏障,通過抑制乙酰膽堿酯酶在神經腱內濃縮乙酰膽堿并能保持較長的作用時間,它的藥理作用機制在于對細胞膜的鉀通道一定亞型有選擇的封閉和對乙酰膽堿酯酶的抑制作用。此外,能恢復末梢神經系統的興奮,刺激肌肉神經傳導,刺激中樞神經系統,促進平滑肌器官收縮,改變記憶和學習能力。對預防和治療老年癡呆癥、預防和治療腦出血及中風后遺癥以及預防和治療青少年注意力缺乏綜合癥、健腦益智具有較好療效。

主要技術與性能指標:

(1)、原料藥的含量穩定在99.0%以上,片劑的含量限度為標示量的90.0%~110.0%;

(2)、生物利用度為86.4%,能夠較好地穿透血腦屏障;

(3)、原料藥分三步反應合成,各步收率分別為75%、65%、90%以上;

(4)、片劑的含量均在標示量的90.0%~110.0%范圍內、溶出度和含量均勻度符合規定。

(5)、日用量8mg,片劑規格為4mg/片;

(6)、原料藥及片劑在擬上市包裝條件下室溫存放,質量穩定,有效期可在兩年以上。

創新點:

(1)、用途創新:低毒、高生物活性,動物試驗藥效明顯,經查新檢索確認,琥珀八氫氨吖啶是未在國內外上市的預防和治療老年癡呆、缺血性癡呆注冊分類為化學藥Ⅰ類的創新藥物。

(2)、結構創新:琥珀八氫氨吖啶是一種全新的化合物。

(3)、技術創新:該化合物的合成是全新的化學反應過程,經查新檢索,未見有國內外文獻報道,工藝技術居世界領先水平;該化合物化學合成工藝路線短,整個過程都在常壓和150℃下進行,反應條件溫和,廢液回收循環使用,易于“三廢”處理,符合國家環保政策。

(4)、機制創新:琥珀八氫氨吖啶既是乙酰膽堿酯酶抑制劑,又是丁酰膽堿酯酶抑制劑,具有防止ß淀粉樣蛋白的產生、沉積的作用,是具有多重藥理機制的雙重膽堿酯酶抑制劑。

    琥珀八氫氨吖啶是正在研發的國內外從來沒有上市的具有自主知識產權的化學一類新藥。

 
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